Tipuri de blocante de histamină

Histamina este o substanță eliberată de sistemul imunitar al organismului din celule numite celule mastocitare. Acest lucru se întâmplă ca răspuns la rănire sau alergii. Receptorii histaminici sunt proteinele pe celulele găsite în creier, vasele de sânge, plămânii, pielea și stomacul care se leagă de histamină pentru a produce un răspuns inflamator. Simptomele răspunsului inflamator sunt ochii roșii și apoși, umflarea corpului, mâncărime, erupție cutanată sau urticarie și erupție cutanată, stomac deranjat, congestie și nas curbat, alături de strănut, tuse și respirație. Blocanții de histamină sau antihistaminicele sunt medicamente care împiedică legarea histaminei de receptorii săi din organism, inhibând sau atenuând astfel aceste simptome. Trei tipuri de receptori ai histaminei sunt afectați de aceste medicamente numite receptori H1, H2 și H3. În timp ce receptorii H1 sunt mai răspândiți în organism, receptorii H2 se găsesc în mare parte în stomac și receptorii H3 se află în creier. Blocanții H1 previne sau reduc reacțiile alergice severe, nasul alergic cauzat de rinită alergică, rinita alergică, congestia sinusală și erupția cutanată. H2-blocantele scad afectiunile legate de arsurile la stomac, cum ar fi refluxul acid numit boala de reflux gastroesofagian sau GERD, unde acidul sau alimentele se regurgiteaza inapoi de la nivelul stomacului in gat si ulcerul peptic, care sunt leziuni in mucoasa stomacului rezultate din secretia excesiva de acid stomacal. H3-blocantele sunt încă studiate în condiții care implică creierul și somnul. (vezi referințele 5, 7 și 9).

Prima generație de histamină H1-blocante ale receptorilor

Pentru a ameliora simptomele de alergie, s-au dezvoltat H1-blocantele de primă generație, începând cu medicamentul difenhidramină (Benadryl). Alte medicamente din această clasă includ clorfenarmă (clor-trimetonă) și hidroxizină (Vistaril). Blocanții receptorilor H1 lucrează asupra prevenirii congestiei sinusurilor, a alergiilor sezoniere, a greaței, a mâncării și a reacțiilor cutanate și a flarei ale pielii. În plus, difenhidramina intravenoasă sau injectabilă este adesea utilizată în spital pentru a trata reacții alergice severe, cum ar fi anafilaxia . Efectele secundare ale acestor medicamente includ somnolență, stomac deranjat, ritm cardiac crescut, gură uscată, vedere încețoșată și confuzie. O altă clasă de medicamente care blochează receptorii H1 sunt antidepresivele triciclice sau TCA, utilizate în mod obișnuit pentru a trata depresia. De exemplu, doxepin (Silenor) este un TCA care datorită efectului său secundar al sedării este adesea folosit pentru a trata insomnia. (Referințele 3, 4 și 6)

A doua și a treia generație de blocanți ai receptorilor histaminici H1

A doua generație de antagoniști ai receptorilor H1 au fost dezvoltați pentru a evita efectele somnolente ale primei clase. Aceste antihistaminice au aceleași acțiuni ca și prima generație, dar sunt cunoscute pentru mai puțină somnolență în timpul zilei, gură uscată și confuzie. Utilizate pentru a trata simptomele alergice sezoniere în timpul zilei, membrii acestei clase sunt loratidina (Claritina), cetirizina (Zyrtec) și picăturile oculare olopatadină oftalmică (Pataday). Potrivit unui articol publicat în "Jurnalul de alergie și imunologie clinică" în aprilie 2004, a treia generație de blocanți H1 au și efecte mai puțin asupra creierului, chiar și a doua generație și blocarea mai mare a eliberării histaminei din celulele mastocite. Această clasă de medicamente sunt produse din a doua generație în forme numite metaboliți, ceea ce este mai ușor pentru organismul de a utiliza. Metaboliții sunt subproduse ale medicamentelor care au fost defalcate de către organism în celule. Unele dintre medicamentele din această clasă sunt levocetirizina (Xyzal) care provine de la cetirizină, desloratadină (Clarinex), metabolitul loratadinei și fexofenadina (Allegra), care a fost dezvoltat din terfenadină, care nu mai este pe piață. (Vezi referințele 2, 3, 4, 6, 9)

Blocante ale receptorilor de histamină H2

În timp ce receptorii H1 sunt în creier, vasele de sânge, pielii și pasajele de aer, receptorii H2 se găsesc în mare parte în căptușeala stomacului. Stimularea receptorilor H2 semnalizează celulele din pereții stomacului pentru a secreta acizi gastrici. H2-blocanții au fost special concepute pentru a reduce secreția acestor acizi și pentru a ajuta la ameliorarea simptomelor arsurilor la stomac, precum și pentru a împiedica formarea ulcerului GERD sau a stomacului. Nu au efecte imediate, aceste medicamente pot dura 60-90 de minute înainte de a lucra și chiar și atunci simptomele nu pot începe să rezolve timp de 2 săptămâni. (Referințele 5 și 9). Sunt incluse în acest grup medicamentele ranitidină (Zantac), nizatidină (Axid AR), cimetidină (Tagamet) și famotidină (Pepcid AC). (Vezi referințele 5 și 9). Efectele secundare ale acestor medicamente constau în dureri de cap, diaree și amețeli. (Vezi ref. 5).

Blocanții receptorilor histaminici H3

Receptorii H3 se află în interiorul creierului și s-au dovedit a fi asociate cu starea de veghe. Tiaperamida a fost primul H3-blocant creat, dar în scurt timp sa dovedit a fi toxic pentru ficat și a fost înlocuit cu pitolant. Potrivit unui articol publicat în "Jurnalul britanic de farmacologie" în ianuarie 2011, această clasă de medicamente are potențial mare de utilizare în condițiile care afectează ciclul somnului, cum ar fi narcolepsia, o tulburare de somn caracterizată prin atacuri bruște de somn în timpul zilei și Boala Parkinson, care este o tulburare progresivă degenerativă a creierului care afectează mișcarea, oboseala și memoria. (Vezi ref. 7). Aceste medicamente sunt încă studiate în detaliu.

Avertismente și precauții

Dacă o femeie alăptează sau este însărcinată, ea trebuie să contacteze medicul înainte de a lua oricare dintre aceste medicamente. Este necesară prudență la persoanele cu afecțiuni renale și hepatice înainte de a lua antihistaminice. Dacă apar simptome de alergii, cum ar fi erupții cutanate, dureri în piept, umflarea gâtului sau a feței și dificultăți de respirație la administrarea acestor medicamente, persoana trebuie să contacteze imediat furnizorul medical.